Hepatoprotective effects of kaempferol 3-O-rutinoside and kaempferol 3-O-glucoside from Carthamus tinctorius L. on CCl4-induced oxidative liver injury in mice

Safflower (Carthamus tinctorius L.) is a traditional medicinal and edible herb with a long history of use in China. In this study, a model of hepatotoxicity induced by carbon tetrachloride (CCl₄) in mice was used to investigate the hepatoprotective effects of kaempferol 3-O-rutinoside (K-3-R) and kaempferol 3-O-glucoside (K-3-G), two kaempferol glycosides isolated from C. tinctorius L. K-3-R and K-3-G, at doses of 200 mg/kg and 400 mg/kg, were given orally to male mice once/d for 7 days before they received CCl₄ intraperitoneally. Our results showed that K-3-R and K-3-G treatment increased the level of total protein (TP) and prevented the CCl₄-induced increases in serum aspartate aminotransferase (AST), serum alkaline phosphatase (ALP), and hepatic malondialdehyde (MDA) levels. Additionally, mice treated with K-3-R and K-3-G had significantly restored glutathione (GSH) levels and showed normal catalase (CAT) and superoxide dismutase (SOD) activities, compared to CCl₄-treated mice. K-3-R and K-3-G also mitigated the CCl₄-induced liver histological alteration, as indicated by histopathological evaluation. These findings demonstrate that K-3-R and K-3-G have protective effects against acute CCl₄-induced oxidative liver damage.     

正交设计优选新疆紫花苜蓿总黄酮提取工艺

目的:研究新疆紫花苜蓿中总黄酮的提取工艺。方法:以总黄酮含量为考察指标,采用正交实验法,考察加醇量、超声提取时间、超声功率、乙醇浓度4个因素对提取工艺的影响。结果:最佳提取工艺为A2B1C1D2,结合生产实际,确定最佳工艺为70%乙醇超声提取20分钟,超声功率为60%,加乙醇量为30倍量。结论:正交实验法优选新疆紫花苜蓿总黄酮的提取工艺简便、快速、准确。     

补肾中药有效成分对大鼠骨损伤愈合及血液流变学的影响

背景：补肾中药为骨伤科常用药，但对不同有效成分用于骨愈合的比较研究尚缺乏。 目的：观察不同补肾中药有效成分对骨损伤大鼠骨愈合及血液流变学的影响。 方法：建立大鼠股骨干骨折模型并分别用提取的骨碎补总黄酮、淫羊藿总黄酮、菟丝子总黄酮、柚皮甙、槲皮素，以及橙皮甙对造模大鼠进行灌胃治疗。21 d后取血及骨标本，检测大鼠骨愈合程度和血液流变学指标。 结果与结论：不同补肾中药有效成分均对骨愈合有益，且骨碎补总黄酮、淫羊藿总黄酮效果优于其他4种药物。骨碎补总黄酮和淫羊藿总黄酮可有效抑制低剪切速下大鼠的血液黏度，降低红细胞聚集指数及血小板聚集性和黏附性(P < 0.05)，但对红细胞变形性无显著作用。说明补肾中药有效成分可促进骨损伤的愈合，且对血液流变学有一定作用，以骨碎补总黄酮效果最佳。     

子宫肌瘤剔除术后雷公藤多甙预防复发的临床观察

目的探讨子宫肌瘤剔除术后使用雷公藤多甙预防肌瘤复发的临床疗效。方法选择行子宫肌瘤剔除术后患者70例，随机分为观察组（雷公藤多甙片）和对照组（米非司酮）各35例，观察比较两组用药后子宫肌瘤复发情况及血清性激素水平变化情况。结果观察组子宫肌瘤复发2例（5．7％），对照组复发8例（22．86％），两组复发率有显著差异（P〈0．05）。两组用药6个月后的孕激素、雌二醇均分别较用药前下降（P〈0．01）；观察组雌二醇水平低于对照组（P〈0．01）。结论雷公藤多甙用于子宫肌瘤剔除术后预防复发效果较好，能明显降低激素水平，适合基层医院推广应用。     

Crystal structure of the sodium-potassium pump (Na+,K+-ATPase) with bound potassium and ouabain

The sodium-potassium pump (Na⁺,K⁺-ATPase) is responsible for establishing Na⁺ and K⁺ concentration gradients across the plasma membrane and therefore plays an essential role in, for instance, generating action potentials. Cardiac glycosides, prescribed for congestive heart failure for more than 2 centuries, are efficient inhibitors of this ATPase. Here we describe a crystal structure of Na⁺,K⁺-ATPase with bound ouabain, a representative cardiac glycoside, at 2.8 Å resolution in a state analogous to E2·2K⁺·Pi. Ouabain is deeply inserted into the transmembrane domain with the lactone ring very close to the bound K⁺, in marked contrast to previous models. Due to antagonism between ouabain and K⁺, the structure represents a low-affinity ouabain-bound state. Yet, most of the mutagenesis data obtained with the high-affinity state are readily explained by the present crystal structure, indicating that the binding site for ouabain is essentially the same. According to a homology model for the high affinity state, it is a closure of the binding cavity that confers a high affinity.     

黄芩黄酮对H_2O_2导致的神经细胞损伤的保护作用

神经退行性病变与氧化应激密切相关。研究表明一些黄酮类化合物如银杏黄酮对神经细胞的氧化损伤具有良好的保护作用[1] 。前文[2 ] 发现 ,黄芩中的主要 4种黄酮———黄芩素、黄芩苷、汉黄芩素和汉黄芩苷能有效抑制脂质过氧化损伤 ,本文采用细胞培养的方法 ,探讨黄芩黄酮对Ｈ2 Ｏ2 导致的神经细胞损伤的保护作用。1　材料与方法1.1　 试剂　黄芩素 (Ｂａ)、黄芩苷 (Ｂａｉ)、汉黄芩素 (Ｗ )和汉黄芩苷 (Ｗｓ)为本实验室提取。胎牛血清、ＲＰＭＩ 16 40为Ｇｉｂｃｏ公司产品 ,ｐｏｌｙ Ｌ ｌｙｓｉｎｅ购自Ｓｉｇｍａ公司 ,ＬＤＨ测试盒购自…     

基于经典人群口尝法和电子舌法的中药饮片水煎液苦度叠加规律研究

目的探索苦味中药饮片水煎液(decoction of Chinese materia medica,DCMM)的苦度叠加规律。方法以生物碱类(黄连Coptidis Rhizoma、黄柏Phellodendron Chinensis Cortex、苦参Sophora Flavescens Radix)、萜类(穿心莲Andrographis Herba、野菊花Chrysanthemi Indici Flos、苦楝皮Melia Cortex)、糖苷类(龙胆Gentianae Radix et Rhizoma、黄芩Scutellariae Radix、连翘Forsythiae Fructus)9种苦味DCMM为研究载体,在单味载体呈味规律研究基础上,采用均匀设计法进行二元(6组)、三元(10组)叠加实验,通过经典人群口尝法(traditional human taste panel method,THTPM)及电子舌法(electrionic tongue,E-tongue)分别评价其苦度,建立二元、三元叠加时叠加苦度-质量浓度对数(IZ-ln C)、叠加苦度-叠加前分苦度(IZ-I)、口尝叠加苦度-电子舌叠加苦度(IZo-IZe)拟合模型,探索其苦度叠加规律。结果 THTPM法中,二元叠加IZ-ln C、IZ-I共12组,均拟合出有意义模型(Rc2≥0.868,P0.05,n=6),模型类型为二次多项式或近似结构的模型(下同);三元叠加IZ-ln C、IZ-I共20组,拟合出18组有意义模型(Rc2≥0.659,P0.05,n=6)。E-tongue法中,针对3类味觉信息进行分析,二元叠加IZ-ln C、IZ-I共36组,均拟合出有意义模型(Rc2≥0.689,P0.05,n=6);三元叠加IZ-ln C、IZ-I共60组,拟合出52组有意义模型(Rc2≥0.662,P0.05,n=6)。IZo-IZe中,二元叠加共18组,拟合出8组有意义线性模型(Rc2≥0.727,P0.05,n=6);三元叠加共30组,拟合出13组有意义的线性或对数模型(Rc2≥0.670,P0.05,n=6)。结论叠加后苦度随浓度增加呈上升趋势;叠加实验良好模型获取率为(二元100%,Rc2=0.936;三元87.5%,Rc2=0.906),而IZo-IZe中有意义的模型获取率较低,即以IZe预测IZo的方法目前尚不成熟;二元、三元叠加中原始苦度越高的饮片对IZ贡献度越大;黄连在同类型和不同类型叠加中苦度贡献度均最大;除黄连+黄柏+黄芩组存在因成分间可能发生沉淀反应等导致叠加后的苦度降低外,未发现更多因各成分交互作用而产生异常的苦度促进或拮抗现象;IZo-IZe相关性随组分增加而降低。     

亚麻叶白千层化学成分研究

目的研究亚麻叶白千层Melaleucalinariifolia枝、叶中的化学成分。方法采用硅胶、SephadexLH-20、ODS、以及Pre-HPLC等现代分离方法进行系统地分离纯化,并根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定。采用CCK8法初步评价化合物1～6对6种肿瘤细胞(人肺腺癌NCI-H441细胞、人大细胞肺癌NCI-H460细胞、人肺癌A549细胞、人卵巢腺癌SKOV3细胞、人宫颈癌HeLa细胞和人肾透明细胞癌caki-1细胞)的体外细胞增殖抑制活性。结果从亚麻叶白千层醋酸乙酯部位分离得到15个化合物,分别鉴定为3-O-乙酰熊果酸(1)、3β-acetoxy-11-ursen-13α,30-olide(2)、betulinal(3)、diospyrolide(4)、3β-O-(E)-cumaroyl-alphitolinsaeure(5)、3',4'-二羟基肉桂酸白桦脂酸酯(6)、熊果醇(7)、白桦脂醇(8)、豆甾-4-烯-3-酮(9)、5,7,4'-三羟基黄酮3-O-α-L-毗喃鼠李糖苷(10)、山柰酚-3-O-(6′′-没食子酰基)-β-D-葡萄糖苷(11)、α-生育酚(12)、methoxytocopherol(13)、α-tocopherolquinone(14)、植醇(15)。CCK8测试结果显示,化合物1、3、5、6对人类肿瘤细胞显示出中等强度的增殖抑制作用。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物2、4、5、9～11、13、14为首次从该属植物中分离得到。化合物1、3、5、6对人类肿瘤细胞表现出一定的细胞毒活性,半数抑制浓度(IC50)值在3.85～25.63μmol/L。     

中药石斛黄酮活性成分研究进展

石斛是益胃生津,滋阴补虚的中药,有提高免疫力、抗氧化等功效,含有丰富的黄酮活性成分,具有较高保健价值。从多个石斛中共分离得到89个黄酮活性成分,主要分为黄酮类、黄烷酮类、黄酮醇类3种。其中黄酮类成分40个,苷元类型主要为芹菜素和圣金草素;黄烷酮类成分20个;黄酮醇类成分15个,苷元类型主要为山柰酚和槲皮素。铁皮石斛及个别种还含有二氢黄酮醇类、花色素类、查尔酮类等黄酮类型成分。含有黄酮活性成分的石斛属植物有34个种,铁皮石斛含38个黄酮成分,霍山石斛含28个黄酮成分,紫皮石斛(齿瓣石斛)含19个黄酮成分,大苞鞘石斛含12个黄酮成分,球花石斛含有5个黄酮成分,叠鞘石斛和棒节石斛各含有4个黄酮活性成分。霍山石斛中含有大量以芹菜素为苷元的黄酮活性成分,紫皮石斛中含有多数以山柰酚或槲皮素为苷元的黄酮活性成分。常见的黄酮活性成分有柚皮素、槲皮素、芦丁等,具有抗氧化、降血糖、可改善血液循环、降低胆固醇,对心血管系统具有保护作用等药理活性作用。笔者拟对中药石斛黄酮活性成分的数量、类型、生理功能等研究现状进行了综述,以期推动药用石斛业内对石斛黄酮的关注,有助于挖掘石斛属植物在药效、食品领域的价值。